2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0189
    Mosapride

    莫沙必利

    		Agonist 99.87%
    Mosapride 是一种具有口服活性的促胃肠动力化合物，是一种 5HT4 激动剂。Mosapride 是一种 CYP 诱导剂。Mosapride 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用，其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride 可用于胃肠疾病的研究。
    Mosapride
  • HY-17637
    Lumateperone

    卢美哌隆

    		99.83%
    Lumateperone (ITI-007) 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 也可用于研究精神分裂症和双相抑郁症。
    Lumateperone
  • HY-111419
    DSP-1053 Agonist 99.72%
    DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物，一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性，Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。
    DSP-1053
  • HY-15472
    PRX-08066 Antagonist
    PRX-08066是5-HT受体2B（5-HT2BR）拮抗剂，IC50为3.4 nM，能选择性的促使肺动脉血管舒张。
    PRX-08066
  • HY-10559
    Nelotanserin Antagonist 99.52%
    Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂，5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7，79，791 nM。
    Nelotanserin
  • HY-14431
    Cerlapirdine Antagonist 98.84%
    Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
    Cerlapirdine
  • HY-B1737
    Pirenperone Antagonist 98.74%
    Pirenperone (R 47465) 是一种 5-HT2 血清素受体拮抗剂。Pirenperone 表现出适度的抗焦虑活性。
    Pirenperone
  • HY-105285
    Piromelatine Modulator 99.54%
    Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
    Piromelatine
  • HY-101248
    GR-46611 Agonist 99.82%
    GR-46611 是一种 5-HT1D 受体激动剂。GR-46611 可用于膀胱多动症、白血病的研究。
    GR-46611
  • HY-103118
    PU02 Antagonist ≥99.0%
    PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物，是 5-HT3 受体的负变构调节剂，其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
    PU02
  • HY-B0198A
    Cefaclor monohydrate

    头孢克洛一水合物

    		99.11%
    Cefaclor 是一种吸收良好的头孢菌素抗生素，具有口服活性。Cefaclor 可特异性结合青霉素结合蛋白 3 (PBP3)。Cefaclor 可用于研究抑郁症和各种细菌感染疾病，如呼吸道感染、细菌性支气管炎、咽炎和皮肤感染。
    Cefaclor monohydrate
  • HY-103129
    SB-200646A Antagonist 99.89%
    SB-200646A 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂，5-HT2B，5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性，在体内具有电生理和抗焦虑特性。
    SB-200646A
  • HY-101698B
    Alniditan dihydrochloride

    阿尼地坦二盐酸盐

    		Agonist 99.70%
    Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，在 HEK 293 细胞中，对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。
    Alniditan dihydrochloride
  • HY-100971
    Spiramide Antagonist 99.23%
    Spiramide (AMI-193) 是一种有效和选择性的 5-HT2 和 dopamine D2 受体拮抗剂，Ki 值分别为 2 nM 和 3 nM。Spiramide 对 5-HT2 受体的选择性与 5-HT1C 受体 (Ki=4300 nM) 相比大于 2000 倍。Spiramide 具有抗精神病活性。
    Spiramide
  • HY-B0031S1
    Quetiapine-d4 hemifumarate

    半富马酸奎硫平 D4

    		Agonist 99.69%
    Quetiapine-d4 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    Quetiapine-d<sub>4</sub> hemifumarate
  • HY-100330
    YM348 Agonist 99.15%
    YM348 是一种口服有效的 5-HT2C 受体激动剂，对克隆的人类 5-HT2C 受体具有高亲和力，Ki 为 0.89 nM。
    YM348
  • HY-100606
    l-Pindolol Antagonist 99.89%
    l-Pindolol ((-)-pindolol) 是一种可逆的，竞争性的，有口服活性的 5-HT1A/1B 拮抗剂。l-Pindolol 是 β-adrenoceptor 的部分激动剂。l-Pindolol 可用于神经系统疾病的研究。
    l-Pindolol
  • HY-B0731
    Perospirone hydrochloride

    盐酸哌罗匹隆

    		Modulator 99.94%
    Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
    Perospirone hydrochloride
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-14147
    Renzapride

    伦扎必利

    		Agonist 98.36%
    Renzapride (BRL 24924)，是一种取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受体激动剂，也是 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型肠易激综合征 (C-IBS) 的研究。
    Renzapride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
5-HT Receptor Isoform Comparison

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